Este episodio especial te trae un resumen clave para encarar el examen final de Química Farmacéutica (QF1) en la UGR, grupo Mochón. La Química Farmacéutica busca crear los mejores fármacos posibles: más potentes, selectivos y menos tóxicos. Para tu examen, es fundamental dominar tanto los conceptos teóricos como la aplicación práctica con estructuras químicas

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Repasaremos los puntos fuertes que necesitas afianzar para la segunda parte del examen (ejercicios/problemas), donde la calidad y presencia de las estructuras químicas, mecanismos bien explicados y desarrollo completo son cruciales para la calificación

Los temas clave para los ejercicios son:

• Síntesis de estructuras químicas específicas. Prepárate para la semisíntesis de Penicilinas a partir del Ácido 6-Aminopenicilánico (6-APA), la síntesis general de Sulfonamidas (a partir de Anilina o p-acetamidobencenosulfonil cloruro), la síntesis de 5-Fluorouracilo (5-FU), Mostazas Nitrogenadas, Aziridinas (como Tiotepa a partir de P(S)Cl₃ y Aziridina). No necesitas saber síntesis de productos naturales complejos como los taxanos
• Reacciones metabólicas desde un punto de vista químico y estructural. Especialmente importante es la ruta metabólica del Paracetamol y su toxicidad, entendiendo la formación de la iminoquinona tóxica y la detoxificación por el Glutatión, ¡con estructuras!. El metabolismo en general (Fase I y II) es importante, destacando las enzimas Citocromo P-450 (CYP) en Fase I.
• Mecanismos de acción explicando con estructuras químicas. Revisa el mecanismo antibacteriano de las Sulfonamidas como antimetabolitos del PABA, el mecanismo de acción de los inhibidores de β-Lactamasas, los inhibidores de Quinasas que compiten con el ATP, los agentes alquilantes como el Tiotepa que actúan sobre el ADN, el mecanismo antitumoral del 5-Fluorouracilo (inhibición de timidilato sintetasa tras activación metabólica) y del Metotrexato (inhibidor de DHFR), y el mecanismo de las Quinolonas/Fluoroquinolonas (inhibición de Topoisomerasas bacterianas como ADN Girasa).

Además, recuerda repasar conceptos clave para las preguntas tipo test y verdadero/falso:

• Definiciones fundamentales: Droga (materia prima natural) vs. Fármaco (sustancia químicamente pura, activo) vs. Medicamento (fármaco + excipientes).
• Prototipo (Cabeza de Serie): compuesto inicial guía del desarrollo. Descubrimiento: Serendipia (Penicilina), Cribado al azar (Cloranfenicol), Explotación de info. biológica (Sulfonamidas), Diseño racional. El cribado de alto rendimiento (HTS) implica muchos compuestos en muchos ensayos.

• La Optimización de Prototipos mediante modificación estructural (Farmacomodulación), incluyendo Bioisostería (intercambio de grupos con similar tamaño, distribución electrónica, acidez, capacidad de enlaces H), Vinilogía u Homología.
• Las Relaciones Estructura-Actividad (SAR) (cualitativas) y Cuantitativas (QSAR) (Hansch y sus parámetros: lipofilia π / log P, efectos electrónicos σ, y efectos estéricos Es).
• La importancia de la Estereoquímica (enantiómeros, diastereoisómeros) y el Índice Eudísmico (relación de actividad entre enantiómeros). Las diferencias de actividad se deben a la interacción con dianas quirales.
• El concepto y diseño de Profármacos para mejorar propiedades farmacocinéticas (absorción oral/membranas, biodisponibilidad), galénicas (solubilidad, sabor/olor) o superar barreras biológicas (ej. L-DOPA para Dopamina).
• Las principales Dianas Biológicas para fármacos de pequeña molécula (Lípidos, Ácidos Nucleicos, Proteínas - enzimas y receptores).
• Nociones de Nomenclatura (Codificado, Registrado, Químico IUPAC, DCI, ATC), incluyendo la prioridad del Nitrógeno en heterocíclicos condensados.
• Las fases del Proceso de Descubrimiento y Desarrollo de un fármaco (Investigación Básica, Preclínico, Clínico I-IV, Aprobación).

AVISO: Este audio ha sido generado por NotebookLM a partir de fuentes proporcionadas por el Prof. Juan J. Díaz-Mochón de la UGR