La farmacología tiene una larga historia que se remonta a la antigüedad, cuando se utilizaban plantas y hierbas con fines curativos de forma empírica. Con el tiempo, esta disciplina fue evolucionando a través de diversas etapas: la mágica, la religiosa y la científica. No fue sino hasta tiempos relativamente recientes que la farmacología se estableció como una rama separada e independiente de la medicina. El concepto de principio activo es fundamental en farmacología. Se conoce como principio activo a aquella sustancia contenida en un medicamento que es responsable de su acción farmacológica. El uso de principios activos provenientes de plantas se remonta a la prehistoria. Con el avance de la química y otras ciencias, se logró aislar moléculas específicas de plantas medicinales e identificar su estructura química. Un claro ejemplo son los alcaloides vincristina y vinblastina, obtenidos de la planta Vinca y ampliamente utilizados como agentes antineoplásicos. Otro concepto clave es el de dosis, que se refiere a la cantidad precisa de principio activo que contiene una forma farmacéutica o medicamento. La dosis se expresa en unidades de masa o volumen. Cuando se administra una cantidad excesiva de medicamento, superior a la dosis máxima tolerada, se produce una sobredosis. Las sobredosis pueden tener consecuencias graves e incluso letales. Estrechamente relacionado con la dosis está el concepto de ventana terapéutica. Se conoce como ventana o margen terapéutico al rango de dosis efectiva de un fármaco en el cual se obtienen los efectos terapéuticos buscados sin provocar toxicidad. Por encima de este margen se halla la dosis tóxica (DT50) y por debajo la dosis ineficaz. El índice terapéutico o margen de seguridad compara numéricamente ambos límites. Cuando más amplio sea este margen, mayor seguridad tendrá el medicamento. Los principios activos por sí solos rara vez se administran directamente a los pacientes. Es necesario formularlos en lo que se conoce como formas farmacéuticas. Las formas farmacéuticas son preparaciones que contienen el fármaco mezclado con otras sustancias denominadas excipientes, las cuales le dan una presentación adecuada para su dosificación y administración. Algunos ejemplos de formas farmacéuticas son las tabletas, cápsulas, jarabes, cremas, inyectables, etc. Otros conceptos importantes son la biodisponibilidad y la bioequivalencia. La biodisponibilidad se refiere a la velocidad y extensión de absorción de un principio activo. Indica que fracción del fármaco alcanza su sitio de acción tras ser administrado por determinada vía. Dos medicamentos son bioequivalentes si contienen el mismo fármaco, en igual dosis y forma farmacéutica, y demuestran una biodisponibilidad comparable, de modo que sus efectos terapéuticos son esencialmente los mismos. En el mercado farmacéutico coexisten dos categorías principales de medicamentos: los innovadores o de patente y los genéricos. Los innovadores son desarrollados mediante investigación por los laboratorios farmacéuticos, los cuales obtienen la patente que les confiere exclusividad de fabricación y venta por determinado período. Transcurrido éste, otros laboratorios pueden fabricar versiones genéricas con ese mismo principio activo. Los medicamentos genéricos deben demostrar bioequivalencia con el innovador para ser autorizados e intercambiables con éste.